卡马西平、乙琥胺、地西泮分别是中枢性疼痛综合征、癫痫小发作及癫痫持续状态的首选药。
硫酸镁的作用机制：可能由于Mg2+与Ca2+的化学性质相似，可以特异性地竞争Ca2+受体，拮抗Ca2+的作用，从而干扰ACh释放，导致骨骼肌松弛。静脉给药产生抗惊厥作用，降低血压。中毒时可用钙制剂解救。口服给药有利胆、导泻的作用。
专业术语
胎儿妥因综合征(fetalhydantionsyndrome)
中英文药名
苯妥英钠phenytoinsodium大仑丁dilantin
苯巴比妥Phenobarbital鲁米那luminal
卡马西平(酰胺咪嗪)carbamazepine
扑米酮(去氧苯比妥，扑痫酮)primidone
乙琥胺ethosuximide地西泮diazepam
丙戊酸钠sodiumvalproate硝西泮nitrazepam
氯硝西泮clonazepam氟桂利嗪flunarizine
抗痫灵antiepilepsirin拉莫三嗪lamotrigine
托吡酯topiramate硫酸镁magnesiumsulfate
二.试题精选
(一)选择题
A型题
1．抗癫痫持续状态的首选药物是()。
A．硫喷妥钠B．苯妥英钠C.地西泮D.异戊巴比妥E．水合氯醛
2．苯妥英钠的不良反应不包括()。
A.胃肠反应B．齿龈增生C．过敏反应D．外周神经炎E．肾脏严重受损
3．癫痫大发作合并小发作的首选药物是()。
A．乙琥胺B．酰胺咪嗪C.扑米酮D.丙戊酸钠E．苯妥英钠
4．治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是()。
A．地西泮B．苯巴比妥C.苯妥英钠D．乙琥胺E.乙酰唑胺
5．癫痫单纯性局限性发作的首选药物之一是()。
A．乙琥胺B．卡马西平C.苯巴比妥D．硝西泮E．戊巴比妥
6．下列叙述错误的是()。
A．苯妥荚钠能诱导本身的代谢
B．扑米酮可代谢为苯巴比妥
C.丙戊酸钠对所有类型的癫痫都有效
D．乙琥胺对小发作的疗效优于丙戊酸钠
E.硝西泮对肌阵挛性癫痫和小发作疗效较好
7．对惊厥治疗无效的药物是()。
A．口服硫酸镁
B.注射硫酸镁
C.苯巴比妥肌注
D．地西泮静脉注射
E．水合氯醛灌肠
8．硫酸镁的肌松作用是因为()。
A．抑制脊髓
B．抑制网状结构
C．抑制大脑运动区
D．竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递
E．以上都不是
9．对治疗各类癫痫均有效的药物是()。
A．乙琥胺B．酰胺咪嗪C．扑米酮D.丙戊酸钠E．苯妥英钠
B型题
A．小儿感染所致呼吸衰竭
B．小儿高热所致惊厥
C．对其他药物未能控制的顽固性癫痫
D．复合性局限性发作
E．子痫发作
10．丙戊酸钠用于()。
11．苯巴比妥钠用于()。
12．卡马西平用于()。
A．乙琥胺B．卡马西平C.苯巴比妥D.托吡酯　E．苯妥荚钠
13．既可治疗癫痫，又有抗心律失常作用的药物是()。
14．治疗中枢疼痛综合征的首选药是()。
15．作为辅助药治疗难治性癫痫的药物是()。
A．苯巴比妥B．卡马西平C.扑米酮　D．丙戊酸钠　E．苯妥英
16．又名大仑丁的药物是()。
17．又名去氧苯比妥的药物是()。
18．又名酰胺咪嗪的药物是()。
X型题
19.长期应用苯妥英钠的不良反应包括:
A.共济失调
B.牙龈增生
C.血小板减少
D．巨幼红细胞性贫血
E．低血钙症
20．可用于治疗癫痫小发作的药物是：
A．苯妥英钠B．丙戊酸钠C．卡马西平D．氯硝西泮E．乙琥胺
21．可用于治疗外周神经痛的药物是：
A．苯妥英钠B．丙戊酸钠C．卡马西平D．乙琥胺E.苯巴比妥
22．卡马西平用于治疗癫痫：
A．单纯性限局性发作
B．大发作
C.小发作
D．精神运动性发作
E．肌阵挛发作

23．卡马西平的特点是：
A.大发作首选药
B．对复杂部分发作有较好的疗效
C．对三叉神经痛疗效比苯妥英钠好
D．对锂盐无效的躁狂、抑郁症有效
E．常见骨髓抑制
24．最常见的癫痫类型是：
A．癫痫小发作
B．癫痛大发作
C.局限性发作
D．混合型
E．癫痫精神运动性发作
25．指出下列能治疗癫痫大发作的药物：
A.苯妥英钠B．苯巴比妥C．乙琥胺D．丙戊酸钠E．地西泮
26．指出抗癫痫药物的主要作用方式：
A．通过抑制γ-氨基丁酸神经元，减少病灶神经元过度放电
B．直接作用于病灶神经元，减少过度放电
C．通过阻断多巴胺受体，阻滞放电的扩散
D．作用于病灶周围正常脑组织，防止异常放电的扩散
E．抑制谷氨酸解神经元
27．对苯妥英钠论述正确的是：
A．是癫痫大发作的首选药
B．对神经元有膜稳定性作用
C．可代替苯巴比妥抗癫痫作用
D．常见胃肠道及神经系统的不良反应
E．药理学个体差异很大
28．苯妥英钠的临床应用是：
A．治疗癫痫大发作
B．治疗室上性快速心率失常
C．治疗外周神经痛
D．治疗癫痫精神运动性发作
E．治疗强心甙中毒，改善房室传导阻滞
29．哪些不是苯妥英钠抗癫痫的作用机制：
A．抑制病灶的异常放电
B．阻止病灶分散向周围正常组织扩散
C．抑制病灶的异常放电及阻止病灶放电向周围正常组织扩散
D．提高惊厥发作阈
E．降低惊厥发作阈

30．苯妥英钠常见的不良反应有：
A．胃肠道反应
B．牙龈增生
C．共济失调
D．巨幼细胞性贫血
E．过敏反应

31．治疗癫痫精神运动性发作的药物有：
A．苯妥英钠B．苯巴比妥C．卡马西平D．乙琥胺E．丙戊酸钠

32．苯妥英钠体内过程特点是：
A．口服吸收缓慢而不规则，连续服药6-10d才达到稳定的血药浓度
B．由肝药酶代谢成为羟苯基衍生物而失活
C．主要以代谢物从肾脏排出
D．与血浆蛋白结合率高
E.药动学个体差异

33.多数抗癫痫药物有以下哪些特性：
A.阻止癫痫病灶的异常放电的扩散
B.直接阻止癫痫病灶的异常放电
C.对症治疗
D.对因治疗
E.有嗜睡、乏力的不良反应

34.治疗癫痫小发作的药物是：
A.乙琥胺
B.氯硝西泮
C.丙戊酸钠
D.苯妥英钠
E.苯巴比妥

35．对癫痫的治疗有错误的是：
A.抗癫痫药物治疗原发性癫痫与症状性癫痫无异
B.治疗各型癫痫效果不好时，均不应突然停药
C.小发作与大发作型癫痫对同一抗癫痫药的反应不同
D.精神运动型发作的治疗各药均有效
E.对混合型的癫痫患者可以联合用药

36．注射硫酸镁引起急性中毒的症状有：
A.腹泻
B.呼吸抑制
C.过敏反应
D.再障性贫血
E.血压骤降，甚至死亡

(二)问答题
37．常用的抗癫痫药物有哪些?各适用于何种类型的癫痫?
38．硫酸镁抗惊厥的机制是什么?
39．卡马西平的作用及应用是什么?
40．苯妥英钠的不良反应有哪些?
41．卡马西平的不良反应有哪些?
第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药
一.学习要点

中枢神经系统退行性疾病是指中枢神经组织慢性退行性变性所产生的疾病，包括帕金森病(震颤麻痹)、阿尔茨海默病等。
(一)抗帕金森病药
帕金森病(震颤麻痹，PD)是锥体外系功能障碍的中枢神经系统退行性疾病。抗帕金森病药可分为拟多巴胺类药和胆碱受体阻断药两类。前者有左旋多巴和卡比多巴、司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭及培高利特等，后者有苯海索和苯扎托品等。
左旋多巴(L-DOPA)是多巴胺的前体，通过血脑屏障后，主要在纹状体突触前由多巴胺能神经末梢内的L-芳香族氨基酸脱羧酶脱羧转化为多巴胺，补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗作用。治疗各类型PD病人，不论年龄和性别差异和病程长短均适用。卡比多巴又称α-甲基多巴肼，卡比多巴与L-DOPA合用时能抑制外周AADC。抑制L-DOPA在外周的脱羧，使进人中枢神经系统的L-DOPA增加，使用量减少，而明显减少副作用。
司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭及培高利特的作用特点及不良反应(略)：抗胆碱药苯海索、丙环定的作用及应用(略)。

(二)治疗阿尔茨海默病药阿尔茨海默病(老年痴呆，AD)是一种与年龄高度相关的、以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病，表现为记忆力、判断力、抽象思维等的一般智力的丧失。
药物治疗以改善临床症状为主，可分为以下几类。
1.胆碱酯酶抑制药
代表药物为他克林、多奈哌齐等。
他克林为可逆性胆碱酯酶抑制药，通过抑制胆碱酯酶而增加乙酰胆碱的含量，还可通过下列机制发挥作用。①促进乙酰胆碱的释放；②增加大脑皮层和海马的N型受体密度；③加强神经肌肉传递：④抑制K+诱发的天门冬氨酸、谷氨酸和GABA的释放，拮抗NMDA和谷氨酸的神经元毒性：⑤抑制单胺氧化酶的活性，抑制NMDA和5-HT的摄取，促进释放；促进脑组织对葡萄糖的利用，改善由药物、缺氧、老化等引起的实验动物学习记忆能力的降低。
2.受体激动药代表药物为占诺美林等。

专业术语
帕金森病(Parkinson’sdisease)
震颤麻痹(paralysisagitans)
酪氨酸羟化酶(tyrosinehydroxylase)

中英文药名
左旋多巴levodopa卡比多巴carbidopa
苄丝肼benserazide司来吉兰selegiline
硝替卡朋nitecapone托卡朋tocapone
安托卡朋entacapone溴隐亭bromocriptine
利修来得lisuride培高利特pergolide
罗匹尼罗ropinirole普拉克索pramipexole
阿扑吗啡apomorphine金刚烷胺amantadine
苯海索benzhexol安坦artane
他克林tactine占诺美林xanomeline
多奈哌齐donepezil加兰他敏galanthamine
石杉碱甲huperzine美曲磷酯metrifonate

二.试题精选

(一)选择题

A型题
1．增加左旋多巴抗帕金森病疗效，减少不良反应的药物是(
A．卡比多
B．维生素B6
C．利舍平
D．苯乙肼
E．苯海索
2．下列关于卡比多巴的叙述，错误的是()。
A．卡比多巴是α-甲基多巴肼的左旋体
B．仅能减少DA在外周之生成
C.单用亦有较强的抗震颤麻痹作用
D．与左旋多巴合用可使后者有效剂量减少75％
E．与左旋多巴合用可减少不良反应
3．下列关于金刚烷胺的叙述，错误的是()。
A．起效快，用药数日即可获最大疗效
B．与左旋多巴合用有协同作用
C．促进DA释放，抑制DA再摄取
D．提高DA受体的敏感性
E．抗胆碱作用较弱
4．溴隐亭能治疗帕金森病是由于()。
A．中枢抗胆碱作用
B．激动DA受体
C．激动GABA受体
D．提高脑内DA浓度
E．使DA降解减少
5．下列关于苯海索的叙述，错误的是()。
A．阻断中枢胆碱受体，减弱ACh作用
B．减少黑质-纹状体通路中ACh的释放
C.抗震颤效果好，改善僵直效果差
D．对心脏的影响较阿托品弱
E．能致尿潴留，前列腺肥大者慎用
6．左旋多巴治疗肝昏迷的机制是()．
A．减少伪递质的生成
B．使脑内多巴胺浓度增高
C.使苯乙醇胺和羟苯乙胺降解增加
D.使脑内NA浓度增高，恢复正常神经活动
E.减弱胆碱能神经功能
7．维生素B6与左旋多巴合用可()。
A．增强左旋多巴的作用
B．减少左旋多巴的副作用
C.抑制多巴脱羧酶的活性，增高左旋多巴的血浓度
D.是多巴脱羧酶的辅基，增强左旋多巴外周副作用
E．增强多巴脱羧酶的活性，增高左旋多巴的血浓度
8．只有透过血脑屏障在脑内变为多巴胺才能起作用的是()。
A．左旋多巴B．卡比多巴C.金刚烷胺D．苯海索E．司来吉兰
9．单用无抗帕金森病作用的是()。
A．左旋多巴B．卡比多C．溴隐亭D.丙环定E．苯海索