D．在血中被胆碱酯酶水解灭活
E．还可用作抗心律失常

22．关于浸润麻醉，以下哪些叙述是正确的：
A．将局麻药注射到皮下或手术切口部位
B．将局麻药注射于神经干周围
C．注射局部的神经末梢被麻醉
D．药物中可以加少量肾上腺素
E．不会引起全身反应

23．局麻药在炎症组织中(呈酸性)呈现：
A．局麻作用增强
B．局麻作用减弱
C．游离碱基增多
D．游离碱基减少
E．转运减少

(三)问答题
24．列出常用局麻药的相对作用强度及毒性强度比值，从比值中可反应各药哪些特性?
25．局麻药的作用机制是什么?
26．常用的局部麻醉方法有哪几种?
27．局麻药吸收过量引起的不良反应有哪些?
28．丁卡因的作用特点是什么?
第十三章中枢神经系统药理学概论
学习要点

中枢神经系统(CNS)的主要作用是维持内环境的稳定并对外环境变化做出即时反应。作用于CNS的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节(如递质、受体、受体后的信号转导等)，从而改变人体的生理功能。
中枢神经递质主要包括以下几种。
1．乙酰胆碱：中枢乙酰胆碱主要参与觉醒、学习、记忆、运动的调节。
2．r-氨基丁酸：是脑内最重要的抑制性神经递质。
3．兴奋性氨基酸：谷氨酸是CNS内主要的兴奋性递质。
4．去甲肾上腺素：抑制NE、5-HT等的再摄取是抗抑郁药的主要作用机制。
5．多巴胺：中枢存在4条多巴胺通路。①黑质-纹状体通路，减弱该通路的DA功能可导致帕金森病：②中脑-边缘通路，主要调控情绪反应；③中脑-皮层通路，主要参与认知、思想、感觉等过程的调控；④结节-漏斗通路，主要调控垂体激素的分泌。
6．5-羟色胺：参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情绪和神经内分泌活动的调节。
7．组胺：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌调节。
8．神经肽：在突触传递过程中起神经调质的作用。

专业术语

神经递质(neurotransmitter)　　　神经肽(neuropeptides)
神经调质(neuromodulator)　　　　谷氨酸(glutamate)
神经激素(neurohormone)　　　　　组胺(histamine)
r-氨基丁酸(r-butylaminoacid)　　多巴胺(dopamine)
去甲肾上腺素(noradrenaline，norepinephrine)
5—羟色胺(5-Hydroxytryptamine)

一．试题精选

（一）选择题

A型题
1．中枢神经系统中最重要的信息传递结构是()。
A．突触B．电化学性突触C.电突触D．化学性突触E．以上都不是

2．下列属于神经调质的是()。
A.细胞因子B．去甲肾上腺素C．酪氨酸D.一氧化氮E．神经激素

3.具有递质与调质双向功能的物质是()。
A．乙酰胆碱B．细胞因子C．化学因子D.酪氨酸E．类固醇激素

4．脑内第一个被发现的神经递质是()。
A．多巴胺D．脑啡肽C.r-氨基丁酸D．去甲肾上腺素E．乙酰胆碱

5．r-氨基丁酸是脑内最重要的()。
A．抑制性神经递质
B．兴奋性神经递质
C.神经调质
D．细胞因子
E．神经激素

6．抑制脑内NE、5-HT等的再摄取与转运的是()。
A．抗癫痫药的作用机制
B．抗抑郁药的作用机制
C.抗精神病药的作用机制
D．抗焦虑药的作用机制
E．抗惊厥药的作用机制

7．谷氨酸是中枢重要的()。
A．兴奋性神经递质
B．神经激素
C．神经调质
D．神经肽类
E．以上都不是

8．脑内的GABA受体主要是()。
A．GABABB．GABACC．GABAAD．GABAA+GABABE．GABAA+GABAC

9．5-HT转运体是()。
A.抗精神病药物作用的靶标
B．抗躁狂药物作用的靶标
C.抗焦虑药物作用的靶标
D．抗抑郁药物作用的靶标
E．以上都不是

10．GABAA受体是()。
A．镇静催眠药物作用的靶点
B．镇痛药物作用的靶点
C．解热镇痛药物作用的靶点
D．中枢兴奋药物作用的靶点
E．抗癫痫药物作用的靶点

(二)问答题
11．神经胶质细胞的功能有哪些?
12．神经递质的定义及其特点是什么?神经调质的定义是什么?
13．脑内M和N受体的特性及功能各是什么?
14．中枢的GABA能神经通路有哪些?并写出其相应的投射部位。
15．GABA受体的分型、分布及功能各是什么?
16．作用于中枢神经系统的药物的作用特征是什么?
17．中枢神经递质可分为几类?简述各类递质的主要生理功能。
第十四章全身麻醉药
教学大纲要求

1.熟悉吸人性麻醉药的药动学和药理作用特点。
2．熟悉静脉麻醉剂氯胺酮的特点。
3.熟悉复合麻醉几种类型的概念及意义。

教材内容精要

全身麻醉药是一类能抑制中枢神经系统功能的药物，使意识、感觉和反射暂时消失，骨骼肌松弛。主要用于外科手术前麻醉。全身麻醉药分为吸人性麻醉药和静脉麻醉药。
(一)吸入性全麻药
吸人性麻醉药是一类挥发性液体或气体，吸收后发生由浅入深的麻醉。
1．作用机制
吸人性麻醉药溶于神经细胞膜脂质层，使脂质分子排列紊乱，膜蛋白质(受体)及Na＋、K＋离子通道发生结构和功能改变，抑制神经细胞膜的除极化，从而阻断神经冲动传递；进入细胞内可与胞内类脂质结合，干扰细胞功能，引起全身麻醉。新的研究认为，该类药物作用与干扰递质门控的抑制性氨基酸受体一离子通道复合物功能有关，其中与GABAA受体和甘氨酸受体离子通道复合物的作用有关。氧化亚氮作用机制与抑制中枢NMDA受体有关。药物脂溶性越高，麻醉作用越强。
2．药动学
(1)吸收经肺泡膜扩散而吸收入血。吸收速度受肺通气量、吸入气中药物浓度和血/气分布系数等的影响。最小肺泡浓度(MAC)越低，药物的麻醉作用越强。血/气分布系数大的药物在血中溶解度大，血中药物分压升高较慢，诱导期长。提高吸入气中药物浓度可缩短诱导期。肺通气量和肺血流量与药物吸收速率呈正相关。
(2)分布吸人性麻醉药脂溶性较高，易通过血脑屏障进入脑组织发挥作用。其速度与脑／血分布系数成正比，该系数大的药物易进入脑组织，使麻醉作用增强，诱导期缩短。
(3)消除吸人性麻醉药主要经肺泡以原形排泄，肺通气量大、脑／血和血/气分布系
数较低的药物较易排出，恢复期短，苏醒快。
3．常用药物
(1)恩氟烷(安氟醚)及异氟烷：诱导期短，苏醒也快，肌肉松弛良好，反复使用无明显副作用，是目前临床上较为常用的全麻药。
(2)地氟烷：结构类似异氟烷，诱导期短，易苏醒，麻醉作用为异氟烷的1／5。用于成年人全麻的诱导和维持，也可用于儿童的麻醉维持。可有呼吸道刺激。
(3)七氟烷：麻醉诱导期短，深度易于控制，对心脏功能影响小，不刺激呼吸道。能增强和延长非去极化肌肉松弛药的作用。用于儿童及成人诱导麻醉和维持麻醉。
(4)氧化亚氮：诱导期短，镇痛作用强，停药后苏醒也快，对肝、肾和呼吸功能无不良影响。主要缺点是麻醉效能很低，需与其他麻醉药配伍使用。
(二)静脉麻醉药
静脉麻醉药用于麻醉，方法简便易行，麻醉速度快，药物经静脉注射后到达脑内即产生麻醉，诱导期不明显。因麻醉较浅，主要用于诱导麻醉。若单独应用只适用于小手术及某些外科处理。
1.硫喷妥钠(thiopentaIsodium)
脂溶性高，麻醉作用很快，但作用维持时间短暂，加之镇痛效果差，肌肉松弛不完全，临床上主要用于诱导麻醉，基础麻醉和短时小手术的麻醉。
2.氯胺酮（ketamine）
NMDA受体阻断剂，可阻断痛觉传导，同时又兴奋脑干及边缘系统。引起痛觉消失而仍有部分意识存在，称为分离麻醉。对心血管具有明显兴奋作用。临床主要用于体表小手术。
3.依托咪酯
生效快，持续时间短，强度约为硫喷妥钠的12倍。对心血管影响小，可用于诱导麻醉。大剂量快速静脉注射本品可有呼吸抑制。应用本品后可出现阵挛性肌收缩，恢复期出现恶心、呕吐症状。
4．丙泊酚
起效快，作用时间短，苏醒迅速，对呼吸道无刺激，可降低脑代谢率和颅内压。用于全麻诱导、维持麻醉及镇静催眠辅助用药。主要不良反应为对心血管和呼吸系统有抑制作用，注射过快可出现呼吸和/或心跳暂停，血压下降等。
5。羟丁酸钠
对心血管影响小，适用于老人、儿童及神经外科手术、外伤、烧伤患者的麻醉。肌肉松弛不好，常需与肌松药、地西泮合用。另外还用于诱导麻醉。严重高血压、心脏房室传导阻滞及癫痫患者禁用。

(三)复合麻醉
复合麻醉是指同时或先后应用两种以上的麻醉药物或其他辅助药物，减轻病人的紧张情绪及克服全麻药的诱导期长和骨骼肌松弛不完全等缺点。
(1)麻醉前给药指病人进入手术室前应用药物。
(2)基础麻醉对于过度紧张或不合作者(如小儿)进人手术室前先用大剂量催眠药，使进入深睡或浅麻醉状态。进手术室后再用吸人性麻醉药。
(3)诱导麻醉用诱导期短的硫喷妥钠或氧化亚氮，使迅速进入外科麻醉期，后改用其他药物维持麻醉。
(4)低温麻醉在物理降温的基础上配合应用氯丙嚓，使体温下降到28-30℃，降低心脏等生命器官的耗氧量，以利于进行心脏直视手术。
(5)控制性降压加用短时作用的血管扩张药硝普钠或钙拮抗剂使血压适度下降，并抬高手术部位，以减少出血。常用于颅脑手术。
(6)神经安定镇痛术常用氟哌利多及芬太尼按50：1制成的合剂作静脉注射，使患者达到意识模糊朦胧，痛觉消失，称为神经安定镇痛术。适用于外科小手术。如同时加用氧化亚氮及肌松药可达到满意的外科麻醉，称为神经安定麻醉。
测试题
(一)名词解释
1．血气分布系数　　2．MAC　　　3．分离麻醉　　　4．复合麻醉
(二)选择题
A型题
5．关于吸人性麻醉药的作用机制，哪种说法是正确的
A．作用于痛觉中枢
B．作用于中枢特异性受体
C．溶于神经细胞膜脂质，影响其生物膜功能
D．作用于痛觉传人神经
E．作用于脑干上行激活系统

6．以下哪些情况适宜用硫喷妥钠麻醉
A.肝功能损害患者
B．支气管哮喘患者
C．喉头痉挛患者
D．作为麻醉前给药
E．短时小手术麻醉

7．应用硫喷妥钠静脉麻醉的最大缺点是
A.麻醉深度不够
B．兴奋期长
C．易引起缺氧
D．易产生呼吸抑制
E．易引起心律失常

8．关于氧化亚氮的叙述，下列哪项是错误的
A.麻醉效能很低
B．对肝肾毒性小
C．镇痛作用较差
D．诱导期短
E．停药后苏醒较快

B型题（问题9～13）

A.消除病人紧张情绪
B．使病人迅速进入外科麻醉期
C．使患者达到意识模糊朦胧，痛觉消失
D.短时作用的血管扩张药硝普钠或钙拮抗剂
E.物理降温配合使用氯丙嗪
9．进入手术室前注射阿片类镇痛药
10．使血压适度下降，减少出血
11．使用氟芬合剂
12．利于心脏直视手术
13．术前应用硫喷妥钠或者氧化亚氮
X型题
14．恩氟烷、异氟烷的作用特点有
A.化学性质极稳定
B．诱导平稳，苏醒快
C．肌肉松弛良好
D．不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性
E．无明显副作用
15．麻醉前给予不同药物有以下目的
A．增加麻醉镇痛效果
B．减少麻醉药用量
C．防止吸人性肺炎
D．镇静消除紧张情绪
E.达到满意的肌松作用

16．硫喷妥钠静脉麻醉的特点有
A．肌松作用好
B．镇痛作用不强
C.麻醉作用迅速无兴奋期
D．对呼吸有明显抑制作用
E．易诱发喉头和支气管痉挛

17．常用的复合麻醉方法是
A．麻醉前给药B．合用肌松药C.基础麻醉D．低温麻醉E．诱导麻醉