(三)问答题
18．目前认为吸人性全麻药的作用机制是什么?
19．氯胺酮的麻醉作用特点是什么?
20．何为麻醉前给药、基础麻醉和诱导麻醉?可选择哪些药物?
第十五章镇静催眠药
一.学习要点
镇静催眠药因所用剂量不同而出现不同的药理作用，小剂量时引起安静和嗜睡状态，表现为镇静作用，随着剂量加大，依次出现催眠、抗惊厥和麻醉作用。其中苯二氮革类药物具有明显的抗焦虑和抗抑郁作用。
常用的镇静催眠药有3类。
1．苯二氮类，如地西泮、氟西泮、氯氮革。
2．巴比妥类，如苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥。
3．其他，如水合氯醛、甲丙氨酯。
(一)　苯二氮卓类
苯二氮卓类目前应用最广。
药理作用
1．抗焦虑作用：小剂量对人有良好的抗焦虑作用。
2．镇静催眠作用。
3．抗惊厥、抗癫痫作用：以地西泮和三唑仑的作用尤为明显。
4．中枢性肌肉松弛作用：对去大脑僵直有明显肌松作用。
作用机制
与大脑皮质、边缘系统的高亲和力结合位点(即苯二氮卓类受体)结合后，可产生如下效应。
1，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应。
2．增强GABA与GABAA受体结合。
3．激活GABAA受体，使Cl-通道开放频率增加，增加C1-内流，使神经细胞产生超极化，加强GABA的抑制效应。
临床应用
地西泮临床主要应用于抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫及肌肉僵直。
不良反应
大剂量引起共济失调，静脉注射对心脏有抑制作用，过量急性中毒导致昏迷、呼吸抑制，长期应用可产生依赖性和成瘾。
（二）巴比妥类
巴比妥类可增强GABA介导的Cl-内流，延长Cl-通道开放时间，而增加Cl-内流，引起超极化。
随剂量增加可呈现镇静、催眠、抗惊厥及麻醉作用。
苯巴比妥、戊巴比妥用于控制惊厥，苯巴比妥可控制癫痫持续状态，硫喷妥钠用做短时静脉麻醉。

（三）其他
水合氯醛及甲丙氨酯(眠尔通)等药物的镇静催眠作用与用途。
专业术语
镇静催眠药(sedative-hypnotics)
中英文药名
苯二氮卓类benzodiazepines　　　　地西泮diazepam
氟西泮flurazepam　　　　　　　　　氯氮卓chlordiazepoxide
奥沙西泮oxazepam　　　　　　　　　三唑仑triazolam
氟马西尼flumazenil　　　　　　　　巴比妥类barbiturates
水合氯醛chloralhydrate　　　　　　甲丙氨酯meprobamate
格鲁米特glutethimide　　　　　　　甲喹酮methaqualone
二．试题精选
（一）选择题
A型题
1．苯二氮卓类的作用机制是()。
A．直接抑制中枢神经功能
B．增强GABA与GABAA受体的结合力
C.作用于GABA受体，促进神经细胞膜去极化
D．诱导生成一种新的蛋白质而起作用
E．以上都不是
2．不属于苯二氮卓类的药物是()。
A．氯氮卓B．氟西泮C．奥沙西泮　　D.三唑仑E．甲丙氨酯
3．地西泮抗焦虑作用的主要部位是()。
A.中脑网状结构B.下丘脑C．边缘系统　　D.大脑皮层E.纹状体
4．关于地西泮的不良反应，下列叙述错误的是()。
A．治疗量可见困倦等中枢抑制作用
D．治疗量口服可产生心血管抑制
C．大剂量引起共济失调等现象
D.长期服用可产生依赖性和成瘾
E.久用突然停药可产生戒断症状如失眠
5．地西泮不用于()。
A.焦虑症或焦虑性失眠
B.麻醉前给药
C.高热惊厥
D．癫痫持续状态
E．诱导麻醉

6.苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是()。
A．再分布于脂肪组织
B.排泄加快
C．被假性胆碱酯酶破坏
D．被单胺氧化酶破坏
E.诱导肝药酶使自身代谢加快

7．巴比妥类药物中具有抗癫痫作用的是()。
A．巴比妥B．戊巴比妥C.苯巴比妥D．异戊巴比妥E．硫喷妥钠

8.苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄应()。
A．碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收
B．碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收
C．碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收
D．酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收
E．以上均不对
9．苯二氮卓类与巴比妥类比较，前者没有下列哪一项作用?(　)
A．镇静、催眠B．抗焦虑C．麻醉作用D．抗惊厥E．抗癫痫作用
10．代谢产物具有与母体药物相似活性的药物是()。
A.苯巴比妥D．水合氯醛C三唑仑D．地西泮E．甲丙氨酯
11．可产生肝药酶诱导作用的药物是()。
A．地西泮B.三唑仑C．水合氯醛D．苯巴比妥E．氯氮唑
12．苯二氮卓类药物急性中毒时，选用的解毒药物是()。
A.氟马西尼B．尼可刹米C.山梗菜碱D.卡马西乎E．以上都不是
B型题
A.硫喷妥钠B.地西泮C.水合氯醛D．苯巴比妥E.氟马西尼
13．安全范围较大且成瘾性较轻的催眠药是()。
14．可以引起肝药酶诱导作用的药物是()。
15．静脉麻醉选用的药物是()。
16．因有局部刺激性，溃疡病人禁用的药物是()。
17．选择性的中枢性苯二氮卓受体拮抗药是()。
A．苯巴比妥B．地西泮C．司可巴比妥D.硫喷妥钠E．巴比妥
18．起效最快、维持时间最短的巴比妥类药物是()。
19．体内代谢产物多数具有与母体药物相似活性的药物是()。
A．苯巴比妥B．地西泮C.甲丙氨酯D．异戊巴比妥E．艾司唑仑
20．又名阿米妥的药物是()。
21．又名安定的药物是()。
22．又名眠尔通的药物是()。
23．又名鲁米那的药物是()。
24．也叫舒乐安定的药物是()。
A．水合氯醛B．硫喷妥钠C.地西泮D．苯巴比妥E．普鲁卡因
25．过大剂量引起共济失调并影响精细操作的药物是()。
26．麻醉前给药可使患者产生暂时性记忆缺失的药物是()。
27．小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉的药物是()。
X型题
28．通过体内转化而提高药理活性的药物是：
A．地西泮B．苯巴比妥C．格鲁米特D．甲丙氨酯E．氯氮卓
29．下列有关地西泮的叙述中，哪些是正确的：
A．具有镇静、催眠、抗焦虑作用
B．具有抗抑郁作用
C．不抑制快波睡眠
D．可缩短慢波睡眠
E．不能缩短入睡潜伏期
30．地西泮具有下列哪些药理作用：
A．镇静、催眠
B.抗焦虑
C.松弛胃肠平滑肌
D．抗有机磷中毒
E．抑制药物中毒性惊厥
31．下列哪些是地西泮的药理作用：
A．增强γ-氨基丁酸能神经功能
B．激活大脑边缘系统内苯二氮卓受体
C．直接抑制脊髓多突触反射
D．直接抑制脑干网状结构
E．抑制谷氨酸的作用
32．下列何药物为抗焦虑药：
A．Meplubamate
B．Chlordiazepoxide
C．Diazepam
D．Chloralhydnrate
E．Pheytoin
33．地西泮可用于：
A．早醒失眠B．焦虑症C．破伤风惊厥D。腰肌劳损E．癫痫持续状态
34．地西泮毒性小，安全范围大，但应用时应注意：
A．有成瘾性，停药可出现戒断症状
B．静注速度过快可致呼吸抑制
C．同时饮酒或服用巴比妥类药物时，则中枢抑制加重
D．孕妇及授乳妇女禁用
E．同时应用吗啡，可增强镇痛药的效力及兴奋呼吸
35.关于氟西泮的叙述，正确的是：
A．与地西泮同属长效类
B．活性代谢产物也起作用
C．肝功能损害者作用时间明显缩短
D．因tl/2太长，不用于催眠
E．tl/2大于50h
36．Whichofthefollowingisthepharmaco1ogicalactionOfbarbiturates：
A．Sedationandhypnosis
B．Antiepilepsy
C．Anticonvulsion
D．Antidepression
E．Centralskeletalmuscikerelaxation

37．巴比妥类药物具有下列哪些作用：
A．镇静催眠
B．中枢性肌肉松弛
C．抗惊厥
D．抗抑郁
E．抗癫痛
38．内服巴比妥类药物过量中毒患者，可用下列哪些药物解救：
A．口服硫酸镁导泻
B．肌注地西泮镇静
C．肌注可拉明
D．口服氯化铵，以酸化尿液
E．肌注呋塞米利尿，以排泄巴比妥
39.用于控制癫持续状态的巴比妥类药物为：
A．硫喷妥钠B．苯巴比妥C．戊巴比妥D．异戊巴比妥E．司可巴比妥
40．下列有关甲丙氨酯的叙述中，哪些是不正确的：
A．催眠作用强
B．可缩短快波睡眠
C．不能用于癫痫小发作
D．可加剧癫痫大发作
E．可产生耐药性
41．下面有关口服水合氯醛的描述，哪些是不正确的：
A．催眠作用快
B．可缩短快波睡眠
C．不刺激胃黏膜
D，安全范围大
E．可以抗惊厥
（二）问答题
42．巴比妥类药物有几类?各列一代表药物。
43．苯二氮卓类药物的药理作用有哪些?
44．苯二氮卓类药物抗焦虑的作用机制是什么?
45．苯二氮卓类药物的作用机制是什么?
46．苯二氮卓类药物引起哪些不良反应?
47．苯二氮卓类药物用于哪些惊厥?常用的药物有哪些?
48．为什么地西泮可以用于麻醉前给药?
49．水合氯醛的用途及主要缺点是什么?
附：主要兴奋延髓呼吸
中枢的药物
一.学习要点
主要兴奋延髓呼吸中枢的药物：尼可刹米、二甲弗林、山梗菜碱、贝美格等。
(一)尼可刹米
尼可刹米可直接兴奋延脑呼吸中枢，亦可通过刺激颈动脉体及主动脉体化学感受器，提高呼吸中枢对C02的敏感性而间接兴奋呼吸中枢。尼可刹米可用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。
(二)山梗菜碱
山梗菜碱通过刺激颈动脉体及主动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，用于新生儿窒息及小儿呼吸抑制。

中英文药名
二甲弗林／回苏灵dimefline
可拉明coramin
山梗菜碱／洛贝林Iobeline
美解眠megimide
尼可刹米nikethamide
贝美格bemegCde

二.试题精选

(一)选择题

A型题
1．巴比妥类药物急性中毒时，较佳的对抗药是()。
A．贝美格B．二甲弗林C．尼可刹米D．山梗菜碱E．以上都不是

2．常用于新生儿窒息的药物是()。
A．咖啡因B．吡拉西坦C．山梗菜碱D．哌醋甲酯E．甲弗林

B型题
A.直接兴奋呼吸中枢
B．反射性兴奋延脑呼吸中枢C．兼有直接与反射性兴奋呼吸中枢作用
D．促进皮层细胞代谢
E．较大量兴奋呼吸中枢与血管运动中枢
3．山梗菜碱的作用是()。
4．尼可刹米的作用是()。
5．二甲弗林的作用是()。
(二)问答题
6．怎样合理应用呼吸兴奋药?
第十六章抗癫痫药和抗惊厥药
一.学习要点
癫痫是大脑局部神经元突发性异常高频放电并向周围脑组织扩散引起的反复发作的慢性脑疾患。
作用机制
抗癫痫药主要抑制病灶神经元过度放电或遏制异常放电向周围正常组织的扩散，从而抑制癫痫发作。其作用机制多与增强脑内GABA介导的抑制作用或干扰Na+、Ca2+、K+等阳离子通道有关。
药物分类
癫痫根据临床症状可分为全身性发作及局限性发作两种临床类型。根据抗癫痫药对不同类型癫痫的作用不同，可分为抗局限性发作药和抗全身性发作药两种。
(一)抗局限性发作药
1．抗单纯性局限性发作药，苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平。
2．抗复合性局限性发作药，丙戊酸钠、扑米酮、拉英酸钠。
(二)抗全身性发作药
1．抗失神性发作(小发作药)，乙琥胺、氯硝西泮和丙戊酸钠。
2．抗肌阵挛性发作药，首选糖皮质激素、氯硝西泮和丙戊酸钠。
3．抗强直-阵挛性发作药，卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、丙戊酸钠。
4．抗癫痫持续状态药，地西泮、苯巴比妥钠、苯妥英钠、劳拉西泮。
苯妥英钠是癫痫大发作和局限性发作的首选药，除此之外还治疗三叉神经痛、舌咽神经痛及抗心律失常等。长期应用苯妥英钠有胃肠道反应、齿龈增生，外周神经炎、精神异常、巨幼细胞贫血、皮疹、粒细胞缺乏及致畸等不良反应。