3．多数H1体拮抗药有抗乙酰胆碱，局部麻醉和奎尼丁样作用。
4．本类药物主要用于变态反应性疾病、晕动病和呕吐。
5．常见的不良反应是镇静、嗜睡、乏力等。
(三)H2受体阻断剂的作用、用途及不良反应
常用的H2受体阻断剂有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、乙溴替丁等。
1．本类药物竞争性拮抗H2受体，抑制五肽胃泌素和M胆碱受体引起的胃液分泌。
2．主要用于活动性十二指肠溃疡和新的胃溃疡。乙溴替丁对治疗有烟、酒嗜好的溃疡病患者疗效优于雷尼替丁。
3．不良反应较少。长期服用对男性青年可引起勃起障碍、性欲消失及乳房发育。
4．西咪替丁为肝药酶抑制剂，可与多种药物发生相互作用。
激肽类、内皮素、利尿钠肽、P物质、血管紧张素、降钙素、腺苷等药物的作用与用途。

二．测试题

（一）选择题

【A型题】
1下列不属于影响自体活性物质药物是
A前列腺素
B内皮素
C血管紧张素
D肾上腺素
E血清素
2有中枢兴奋作用的H1受体阻断药是
A苯海拉明
B吡苄明
C异丙嗪
D氯苯那敏
E苯茚胺
3下列属于H2受体阻断药是
A阿司咪唑
B苯茚胺
C苯海拉明
D特非那定
E西咪替丁
4西咪替丁的不良反应不包括
A皮疹
B性欲减退
C心率加快
D阳痿
E男性青年乳房发育
5下列何药妊娠早期禁用
A苯海拉明
B异丙嗪
C特非那定
D美克洛嗪
E苯茚胺
6下列止吐作用较强的药物是
A曲吡那敏
B氯苯那敏
C特非那定
D苯茚胺
E美克洛嗪
7对有洇、酒嗜好的溃疡患者应优选
A西咪替丁
B雷尼替丁
C乙溴替丁
D法莫替丁
E尼扎替丁
8下列何药作用持续时间为10(d)
A阿司米唑
B苯海拉明
C氯苯那敏
D异丙嗪
E西替利嗪
9H1受体阻断作用持续时间最长的药物是
A苯海拉明
B阿司咪唑
C苯茚胺
D美克洛嗪
E扑尔敏
10对组胺的描述下列哪项不正确
A目前已发现的组胺受体有三种亚型
B2－甲基组胺是特异性H1受体阻断剂
C甲双咪胍是特异性H2受体阻断剂
Dα－甲基组胺是特异性H3受体阻断剂
E天然组胺以活性形式(游离型)存在
11H1受体阻断药的主要用途是
A过敏性休克
B支气管哮喘
C消化性溃疡
D失眠
E荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应
12H1受体激动剂所致血管扩张、血压下降等机制是
A释放EDRF及PGI2
B增加细胞内钙离子
C使蛋激活酶活化
D产生三磷酸肌醇
E激活磷脂酶C
13H1、H2受体激动后均可引起
A肠蠕动增强
B血管扩张
C心率减慢
D支气管平滑肌收缩
E胃酸分泌减少
14下列药物中镇吐作用最强的是
A布可立嗪
B吡苄明
C氯苯那敏
D美克洛嗪
E异丙嗪
15下列哪种药物作用持续时间最短
A布可立嗪
B苯茚胺特
C非那定
D苯海拉明
E美克洛嗪
16中枢抑制作用最强的药物是
A苯海拉明
B吡苄明
C阿司咪唑
D氯苯那敏布
E可立嗪
17下列抗胆碱作用最强的药物是
A异丙嗪
B布可立嗪
C特非那定
D氯苯那敏
E苯茚胺
18H1受体阻断药最常见的不良反应是
A烦躁、失眠
B镇静、嗜睡
C消化道反应
D药物致畸
E变态反应
19H2受体阻断药在体内的主要消除方式是
A主要肝脏代谢
B大部分以原形从肾脏排泄
C从胆汁分泌排泄
D自汗腺、唾液腺排泄
E随大便排出
20抑制胃酸分泌作用最强的药物是
A西咪替丁
B特非那定
C雷尼替丁
D尼扎替丁
E法莫替丁
21雷尼替丁可用于
A急性荨麻疹
B慢性荨麻疹
C过敏性休克
D十二指肠溃疡
E妊娠呕吐
22肝功能不良时会使下列哪种药物的半衰期明显延长
A组胺
B西咪替丁
C尼扎替丁
D雷尼替丁
E法英替丁
23长期服用下列何药可使男性病人女性化
A美克洛嗪
B尼扎替丁
C西咪替丁
D法莫替丁
E雷尼替丁
24下列哪种药物抑制P－450肝药酶合成可增强华法林抗凝作用
A法莫替丁
B雷尼替丁
C西咪替丁
D尼扎替丁
E哌替啶
25组胺收缩支气管平滑肌
A激动H1受体
B激动H2受体
C阻断H3受体
D阻断H1受体
E阻断H2受体
26治疗放射性呕吐可选用
A西咪替丁
B苯海拉明
C尼扎替丁
D特非那定
E雷尼替丁
27异丙嗪中枢镇静作用机制是
A激动H1受体
B阻断H1受体
C激动H2受体
D阻断H2受体
E.以上都不对
28苯海拉明抗过敏作用机制是
A阻断白三烯受体
B抑制前列腺素的合成
C阻断组胺受体
D抑制NO的产生
E抑制血小板活化因子产生
29下列何药无中枢抑制作用
A苯海拉明
B异丙嗪
C特非那定
D曲吡那敏
E氯苯那敏
30对中枢略有兴奋作用的H1受体阻断药是
A苯海拉明
B异丙嗪
C苯茚胺
D雷尼替丁
E乙漠替丁
31驾驶车、船和高空作业的患者不宜选用
A异丙嗪
B华法林
C西咪替丁
D叶酸
E雷尼替丁
32西咪替丁的作用机制
A激动H1受体
B阻断H1受体
C激动H2受体
D阻断H2受体
E阻断质子泵受体
33治疗胃和十二指肠溃疡应选用哪种药物
A阿托品
B苯海拉明
C乙溴替丁
D异丙嗪
E苯茚胺
34西咪替丁和华法林合用可使华法林的作用
A增强
B减弱
C无变化
D两者无相互作用
E以上都不刘
35人体哪种不属于5－羟色胺受体拮抗药
A塞庚啶
B昂丹司琼
C美西麦角
D麦角胺
E舒马普坦
36对内皮素的描述哪项是不正确的
A是至今发现的最强的缩血管物质
B收缩血管作用
C收缩内脏平滑肌
D负性肌力作用
E抑制平滑肌细胞分裂
37利尿钠肽不具有下列哪些作用
A排钠利尿
B收缩血管
C降血压
D抑制肾素、加压素和醛固酮分泌
E肾小球滤过率增加
38白三烯的作用不包括下列哪项
A支气管收缩
B负性肌力作用
C对单核细胞有趋化作用
D冠脉收缩，加重心肌缺血
E.收缩小静脉减少微血管通透性
39对前列腺素的描述下列哪些不正确
ATXA2具有促进平滑肌细胞增生的作用
BPGI2主要由内皮细胞合成
C多数前列腺素具有收缩胃肠平滑肌作用
DTXA2和PGI2具有促血小板聚集作用
EPGE能促进生长激素的释放
40引起行为变化，血压降低与下列哪型5－羟色胺受体有关
A5－HTlA
B5－HTlB
C5－HTlD
D5－HTlE
E5－HTlF
【B型题】

A米索前列醇B血小板活化因子拮抗药UK74505C舒马普坦
D赛庚啶E苯海拉明
41荨麻疹等皮肤黏膜过敏性疾病
42用于治疗十二指肠溃疡的和胃溃疡
43急性偏头痛
44用于治疗感染性休克
45防治晕动病
A昂丹司琼B内皮素C腺苷Dα甲基组胺E缓激肽
46对缺血损伤产生保护作用
47增加心肌收缩力，加重心肌缺血
48扩张血管，收缩支气管
49特异性H3受体阻断药
50选择性阻断5－HT3受体
【X型题】

51H2受体激动能产生
A正性肌力作用
B小动脉和小静脉扩张
C增加血小板含量
D胃壁细胞分泌胃液增多
E支气管平滑肌收缩
52下列哪些组织能产生血小板活化因子
A白细胞
B血小板
C内皮细胞
D肺
E肾
53NO的作用有
A内皮细胞保护作用
B抑制血小板黏附和聚集
C扩张支气管
D抗氧化
E抑制内皮素释放
54白三烯参与下列哪些疾病的发生
A支气管哮喘
B心绞痛与心肌梗死
C风湿性关节炎
D肾小球肾炎
E溃疡性膀胱炎
（二）问答题
1．H1受体阻断剂的药理作用。
2.H1受体阻断剂的临床应用及常见的不良反应?
3.简述乙溴替丁的药理作用。
4．长期服用西咪替丁可引起哪种不良反应?其原因是什么?
5．什么叫预适应作用?腺苷可分为哪几种亚型?哪种亚型与预适应关系最密切。
第三十四章性激素类药及避孕药
一．教材精要

了解性激素的分泌及调节，性激素药包括哪几大类，每一类的代表药物。掌握雌激素、孕激素、雄激素的生理药理作用，临床应用和主要的不良反应。了解雌激素拮抗药、同化激素、避孕药的特点及主要用途。
性激素是性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。性激素的分泌受下丘脑一垂体前叶的调节。下丘脑分泌促性腺激素释放激素(GnRH)，促进垂体前叶分泌促卵泡素(FSH)和黄体生成素(LH)。FSH刺激卵巢滤泡的发育与成熟，并分泌雌激素，对男性则促进睾丸中精于的生成。LH促进卵巢黄体生成，并分泌孕激素，对男性则可促进睾丸间质细胞分泌雄激素。
性激素对下丘脑及垂体前叶的分泌有反馈作用，通过长反馈、短反馈、超短反馈三条途径实现。
性激素属甾体激素，其受体位于细胞核内，作用于DNA，影响mRNA转录和蛋白质合成，产生不同效应。
(一)雌激素类药
卵巢分泌的天然雌激素主要是雌二醇。人工合成的高效衍生物，主要有炔雌醇、炔雌醚及戊酸雌二醇等。口服天然雌激素，在肝脏内迅速被破坏，故需注射给药。人工合成的在肝内代谢缓慢，口服效果好，维持时间长。酯类衍生物或油溶液制剂，肌内注射吸收缓慢，作用时间长。
1．生理及药理作用雌激素对未成年女性，促进女性性器官发育和成熟，维持女性第二性征：对成熟妇女，保持女性第二性征，并参与形成月经周期，增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性；较大剂量时，可作用于下丘脑垂体系统，抑制GnRH的释放，抑制排卵、抑制乳汁分泌、抗雄激素的作用；有轻度的水钠潴留作用等。
2．临床应用绝经期综合征；卵巢功能不全和闭经；功能性子宫出血；乳房胀痛及退乳；晚期乳腺癌，前列腺癌；痤疮；避孕。
3．不良反应厌食、恶心、呕吐及头昏；长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血；水肿，肝功能不良者可致胆汁淤积性黄疸。
(二)孕激素类药
天然的孕激素为黄体酮，口服后在胃肠道和肝脏迅速破坏，需注射给药。而人工合成的有安宫黄体酮、甲地孕酮、炔诺酮等，在肝脏破坏较慢，可口服给药。
1．生理及药理作用对生殖系统：有利于受精卵的着床和胚胎发育，保胎作用，促进乳腺腺泡发育，抑制排卵；利尿；轻度升高体温等作用。．
2．临床应用功能性子宫出血；痛经和子宫内膜异位症；先兆流产和习惯性流产；子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌等。
3.不良反应较少，偶见恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛及腹痛等。
(三)雄激素类药
天然雄激素主要是睾丸间质细胞分泌的睾酮，临床多用人工合成的睾酮衍生物，如甲睾酮、丙酸睾酮和苯乙酸睾酮等。
1.生理及药理作用能促进男性器官及副性器官的发育和成熟，促进男性第二性征的形成，促进精子的生成和成熟；尚有抗雌激素样作用；雄激素能明显的促进蛋白质合成，减少蛋白质分解，促进肌肉增长，体重增加；促进肾脏分泌促红细胞生成素，也可以直接刺激骨髓造血功能。
2．临床应用睾丸功能不全；无睾症或类无睾症；功能性子宫出血；晚期乳腺癌；再生障碍性贫血；虚弱。