A．术后镇痛
B．人工冬眠
C.心源性哮喘
D.麻醉前给药
E．支气管哮喘

19．胆绞痛止痛应选用()。
A．单用哌替啶
B．单用吗啡
C.可待因
D．哌替啶+阿托品
E．烯丙吗啡+阿托品

20．呼吸抑制作用最弱的镇痛药是()。
A．吗啡B．哌替啶C.芬太尼D．喷他佐辛E．美沙酮

21．对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的是()。
A．纳洛酮B．哌替啶C.芬太尼D．喷他佐辛E．美沙酮

B型题
A．欣快作用B．缩瞳作用C.镇痛作用D.镇咳作用E．胃肠活动改变
22．吗啡激动脊髓胶质区、丘脑内侧。脑室及导水管周围灰质的阿片受体，引起()。
23．吗啡激动边缘系统及蓝斑核的阿片受体，引起()。
24．吗啡激动中脑盖前核的阿片受体，引起()。
25．吗啡激动延脑孤束核处的阿片受体，引起()。
26．吗啡激动脑干极后区、迷走神经背核的阿片受体，引起()。

A．二氢埃托啡B．哌替啶C.可待因D．喷他佐辛E．安那度
27．镇痛作用为吗啡的1/10，但取代其用于各种疼痛的药物是()。
28．由我国生产的强镇痛药是()。
29．主要用于镇咳的是()。

A．纳洛酮B．哌替啶C.可待因D．喷他佐辛E．芬太尼
30．成瘾性极小的镇痛药是()。
31．可解救阿片类药物急性中毒的药物是()。

X型题
32．吗啡的药理作用有：
A．镇痛镇静B．镇咳C．抑制呼吸D．止泻E．直立性低血压

33．可用于治疗心原性哮喘的药物有：
A．吗啡B．哌替啶C．氨茶碱D．肾上腺素E．强心苷

34．吗啡治疗心原性哮喘，是由于：
A．扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷
B．镇静作用有利于消除焦虑恐惧情绪
C．扩张支气管平滑肌，保持呼吸道通畅
D．降低呼吸中枢对CO2的敏感性，改善急促浅表的呼吸
E．加强心肌收缩力

35．吗啡引起体位性低血压与下列原因有关：
A．直接松弛血管平滑肌
B．促进组胺的释放
C．激活孤束核处阿片受体
D．抑制心肌收缩力
E．选择性扩张容量血管

36．吗啡不宜用于临产妇的原因是：
A．可以对抗催产素对子宫的兴奋作用
B．可以通过胎盘进入胎儿体内抑制呼吸
C．可以通过胎盘进入胎儿体内抑制心功能
D．可以抑制产妇呼吸
E．可以降低产妇血压

37．吗啡中毒后可有下述表现：
A．瞳孔缩小B．血压降低C．血压升高D．瞳孔散大E．呼吸抑制

38．不宜引起成瘾的镇痛药有：
A．吗啡B．喷他佐辛C．芬太尼D．罗通定E．阿法罗定(安那度)

39．具有首关消除的镇痛药有：
A．吗啡B．喷他佐辛C．美抄酮D．哌替啶E．可待因

40．吗啡不宜用于下列哪些疼痛：
A．癌症引起的疼痛
B.胆结石引起的胆绞痛
C．心肌梗死引起的心绞痛
D．偏头痛
E．分娩痛

41．吗啡禁用于支气管哮喘及肺心病患者，其原因是：
A．抑制呼吸中枢
B．抑制咳嗽反射
C．释放组胺，收缩支气管
D．兴奋M受体，收缩支气管
E．直接松弛支气管平滑肌

42．与镇痛药的镇痛作用有关的阿片受体主要分布于：
A.脊髓胶质区
B．边缘系统
C．蓝斑桉
D．大脑皮质
E．脑室及导水管周围灰质

43．关于可待因的描述，哪些是正确的：
A．呼吸抑制作用很弱
B．与阿片受体亲和力低
C．镇痛效果不如吗啡
D．镇静作用很强
E．镇咳作用为吗啡的1／4

44．吗啡镇痛是由于：
A．激动μ受体
B．激动K受体
C．阻断δ受体
D．激动σ受体
E．激活抗痛系统

45．哌替啶可用于：
A．镇痛B．镇咳C．人工冬眠D．心原性哮喘E．止泻

46．哌替啶的不良反应包括：
A．惊厥B．抑制呼吸C．便秘D．心动过速E．血压升高

47.如果怀疑某人对哌替啶成瘾，可用下列哪些药物确诊：
A．烯丙吗啡B．吗啡C．纳洛酮D，美沙酮E．吲哚美辛

48．阿法罗定主要用于：
A．骨科、外科、五官科小手术止痛
B．大面积烧伤等剧痛
C．泌尿外科检查时止痛
D．与阿托品合用可缓解平滑肌痉挛性疼痛
E．各种程度疼痛的止痛

49．可用于阿片受体类成瘾脱毒的药物是：
A．纳曲酮B.美沙酮C．二氢埃托啡D．芬太尼E．可乐定

50.吗啡与哌替啶的共性有：
A．激动中枢阿片受体
B．用于人工冬眠
C．有成瘾性
D．致直立性低血压
E．提高胃肠平滑肌及括约肌张力

(二)问答题
51．吗啡镇痛与产生欣快症状的中枢部位各是哪里?
52．吗啡为什么用于治疗心源性哮喘?
53．二氢埃托啡的作用特点有哪些?
54．哌替啶与吗啡在作用及应用上有何异同?
55．吗啡的临床应用及其药理学基础各是什么?
56．何谓成瘾性?吗啡等镇痛药产生成瘾性的机制及防治措施各是什么?
57．喷他佐辛药效学及药动学特征各是什么?
58．癌性疼痛患者选用镇痛药的原则是什么?
59．可待因的作用特点有哪些?
60．曲马朵的作用与用途各是什么?
61．吗啡为何禁用于支气管哮喘及肺源性心脏病患者?
62．吗啡的中枢作用有哪些?
63．罗通定的作用特点有哪些?
64．纳洛酮的作用和用途各是什么?
第二十章解热镇痛抗炎药
一．学习要点

解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。
药物分类
非选择性环氧酶抑制药：
1．水杨酸类，如阿司匹林。
2．苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。
3．吲哚基和茚基乙酸类，如吲哚美辛。
4．芳基丙酸类，如布洛芬。
5．芳基乙酸类，如双氯芬酸。
6．烯醇类，如吡罗昔康。
7，吡唑酮类，如保泰松。
8．烷酮类，如萘丁美酮。

选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。
共同作用
1．抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。
2．镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。
3．解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。
作用机制
都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。
(一)阿司匹林
作用与用途
1．解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。
2．影响血小板的功能：PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。
不良反应
1．胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。
2．加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁PGI2合成，致使血小板聚集受到抑制，出血时间延长；大剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，加重出血。
3．水杨酸反应：使用剂量过大(≥5g/d)引起。
4．过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。
5．瑞夷综合征：多见于儿童，引起肝脂肪变性-脑病综合征。
6，对肾脏的影响：少见，见于老年人，心、肝、肾功能受损者。
(二)其他
对乙酰氨基酚、保泰松的作用特点(略)。吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸、布洛芬、吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利的作用与用途(略)。
抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇、丙磺舒的用途(略)。

专业术语
解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs)
非甾体抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugs)
环氧酶(cyclo-oxygenase)
水杨酸类(salicylates)
瑞夷综合征(Reye'ssyndrome)

中英文药名
水杨酸钠sodiumsalicylate乙酰水杨酸acetylsalicylicacid
对乙酰氨基酚acetaminophen吲哚美辛(消炎痛)indomethacin
阿司匹林aspirin前列环素prostacyclin
米索前列醇misoprostol扑热息痛paracetamol
非那西丁phenacetin舒林酸sulindac布洛芬ibuprofen
萘普生naproxen别嘌醇allopurinol
非诺洛芬fenoprofen酮洛芬ketoprofen
氟比洛芬flurbiprofen噁丙嗪oxaprozin
双氯芬酸diclofenac吡罗昔康piroxicam
美洛昔康meloxicam保泰松phenylbutazone
萘丁美酮nabumetone塞来昔布celecoxib
罗非昔布rofecoxib尼美舒利nimesulide
秋水仙碱colchicine丙磺舒probenecid

二.试题精选

(一)选择题

A型题
1．解热镇痛药镇痛的主要作用部位是()。
A．脊髓胶质层
B．丘脑内侧
C.脑干
D．外周
E．脑室与导水管周围灰质部

2．解热镇痛药的镇痛机制是()。
A．激动中枢阿片受体
B．抑制未梢痛觉感受器
C.抑制PG合成
D．抑制传入神经的冲动传导
E．主要抑制CNS

3．解热镇痛药的解热作用机制是()。
A．抑制缓激肽的生成
B．抑制内热源的释放
C.作用于中枢，使PG合成减少
D．作用于外周，使PG合成减少
E．以上均不是

4．APC的组成是下列哪一项?()
A．阿司匹林+非那西丁+咖啡囚
B．阿司匹林+非那西丁+可待因
C．阿司匹林+氨基比林+咖啡因
D.阿司匹林+苯巴比妥+咖啡因
E.阿托品+非那西丁+可待因

5．下列关于阿司匹林的叙述，正确的是()，
A．只降低过高体温，不影响正常体温
B．采用大剂量可预防血栓形成
C.抗炎作用弱
D．几乎无抗炎作用
E．以上都不是

6．胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用()。
A.双氯芬酸B．吲哚美辛C.保泰松D.美洛昔康E．布洛芬

7．阿司匹林预防血栓形成的机制是()。
A.使环加氧酶失活，减少血小板中TXA：生成
B．降低凝血酶活性
C．激活抗凝血酶
D．直接对抗血小板聚集
E．加强维生素K的作用

8．较大剂量阿司匹林引起的哪一不良反应最为常见?()
A．胃肠道反应B．凝血障碍C.诱发哮喘D.水杨酸反应E．以上都不是

9．阿司匹林的抗炎作用是由于()．
A．抗病原菌作用
B．减少白介素合成
C.降低毛细血管的通透性
D.抑制COX，减少PG合成
E．减少花生四烯酸的合成

10．治疗急性痛风较好的药物是()。
A．阿司匹林B．甲芬那酸C．秋水仙碱D.吲哚美辛E．舒林酸

11.阿司匹林适用于()。
A．癌症疼痛
B．胆绞痛
C.术后剧痛
D．风湿性关节炎疼痛
E．胃肠痉挛性痛

12.几乎无抗炎、抗风湿作用的药物是().
A．乙酰氨基酚
B．阿司匹林
C．保泰松
D．吲哚美辛
E．布洛芬

B型题
A．水、钠潴留，可致水肿
B．凝血障碍
C.急性胰腺炎
D．视力模糊及中毒性弱视
E.急性中毒致肝坏死
13．对乙酰氨基酚引起的不良反应是
14．阿司匹林引起的不良反应是